药物别名:甲磺酸加贝脂;福耶;Foy;Gobexate Mesilate
一级分类:
消化系统药物
二级分类:
其他
药物别名:
甲磺酸加贝脂;福耶;Foy;Gobexate Mesilate
药理作用:
本品为一种非肽类的蛋白酶抑制剂,可抑制
胰蛋白酶、
激肽释放酶、
纤维蛋白溶酶、
凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎模型中,可抑制活化的
胰蛋白酶,减轻胰腺损伤,同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。
药动学:
大鼠静脉注射本品标记化合物30分钟后,肝脏、肾脏内含放射度为给药放射度的27.3%及17.3%。给家兔静脉注射后30秒达到最大血浓度,2分钟后消失,兔血中t
1/2约0.4分钟。静脉注射24小时,体内放射度几乎完全消失。尿中代谢产物主要为胍基己酸。人体血液中本品的t
1/2为66.8±3.0秒。分解产物为
对羟基苯甲酸乙酯。
适应证:
急性轻型(水肿型)胰腺炎。
禁忌证:
对多种药物有过敏史的患者及妊娠妇女和儿童禁用。
注意事项:
勿将药液注入血管外,多次使用应更换注射部位。药液应新鲜配制、随配随用。
不良反应:
少数患者出现注射血管局部疼痛、皮肤发红及浅表静脉炎;偶见皮疹、颜面潮红及过敏症状;极个别患者可能发生胸闷、呼吸困难及血压下降等过敏性休克现象。
用法用量:
本品仅供静脉滴注。每次100mg,治疗开始3天,每日用量300mg,症状减轻后改为100mg/d,疗程6~10天。先以5ml注射用水注入冻干粉针瓶内,待溶解后注入5%
葡萄糖液或林格氏液500ml中,供静脉点滴用。点滴速度不宜过快,应控制在每小时1mg/kg以内,不宜超过2.5mg/kg。
药物相应作用:
因很多氨基酸降低该药作用,故应尽可能不与任何药剂混合使用。
专家点评:
本药可抑制多种
胰酶的活性,还有松弛Oddi’s括约肌、抑制氧自由基、增强
肝素活性、增加肝血流量、降低肺动脉压等作用。是目前临床应用最广泛的
胰酶抑制剂,疗效明显超过抑肽酶,且过敏反应罕见。大多数文献报道应用于水肿型胰腺炎疗效较好,对出血坏死型效果尚不肯定。
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